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酮康唑的藥理作用

瀏覽： 1286| 更新時(shí)間：2019-06-17 |
 藥理作用
該品屬咪唑類抗真菌藥。對(duì)皮真菌、酵母菌（念珠菌屬、糠秕孢子菌屬、球擬酵母菌屬、隱球菌屬）、雙相真菌和真菌綱有抑菌和殺菌作用；除蟲霉目外，該品對(duì)曲霉菌、申可孢子絲菌、某些暗色孢科、毛霉菌屬的作用較弱。該品的作用機(jī)制主要為高度選擇性干擾真菌的細(xì)胞色素P-450的活性，從而抑制真菌細(xì)胞膜上麥角固醇的生物合成。
藥代動(dòng)力學(xué)
該品在胃酸內(nèi)溶解易吸收，胃酸酸度降低時(shí)，可使吸收減少。吸收后在體內(nèi)廣泛分布，可至炎癥的關(guān)節(jié)液、唾液、膽汁、尿液、乳汁、腱、皮膚軟組織、糞等。對(duì)血-腦脊液屏障穿透性差，大多數(shù)情況下，腦脊液中藥物濃度低于1mg/L。本 品可穿過血-胎盤屏障。血清蛋白結(jié)合率為90%以上。單次口服該品200mg和400mg后，血藥濃度峰濃度（Cmax）分別為3.6mg/L±1.65mg/L和6.5mg/L±1.44mg/L。達(dá)峰時(shí)間（tmax）為1～4小時(shí)。該品進(jìn)餐后服用的生物利用度約為75%。血消除半衰期（t1/2?）為6.5～9小時(shí)。部分藥物在肝內(nèi)代謝為數(shù)種無活性的代謝產(chǎn)物。主要由膽汁排泄，由腎排出僅占給藥量的13%，其中有2%～4%以原形自尿中排出。
適應(yīng)癥
全身真菌感染，如全身念珠菌病、副球孢子菌病、組織胞漿菌病、球孢子菌病、芽生菌病。
由皮真菌和（或）酵母菌引起的皮膚、毛發(fā)和指（趾）的感染（皮真菌病、甲癬、念珠菌性甲周炎、花斑癬、頭皮糠疹癬性毛囊炎及慢性皮膚粘膜念珠菌病等），當(dāng)局部治療無效或由于感染部位、面積及深度等因素?zé)o法用藥時(shí)，可用該品治療。
應(yīng)用局部治療無效的慢性、復(fù)發(fā)性陰道念珠菌病。
用于預(yù)防治療因免疫機(jī)能降低（遺傳性及由疾病或藥物引起）而易發(fā)真菌感染的患者。